普拉克索

◆化学介绍：

通用名：普拉克索（左旋）

商品名：森福罗（Sifrol）

产品别名 S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑二盐酸盐

◆申报类别：原料+片剂（3+6）

◆用途： 帕金森病一线治疗药物 医保品种

　　帕金森病又称震颤麻痹，是中老年人最常见的中枢神经系统变性疾病，全球60岁以上老人的发病率为1％，且随年龄增长而发病率增加。从其潜在的市场规模来看，根据有统计数据显示，帕金森病在西欧、北美的患病率约为70/10万～180/10万人；世界帕金森病患者约有400多万人，年均发病率为8/10万～18/10万人口。从理论上预测，抗帕金森病药物市场规模为100多亿美元。

　　从其治疗来看，人类对于帕金森病的治疗已有多年历史，其中也包括细胞刀治疗、伽马刀治疗、组织移植和立体定向脑外科手术等，但一般仍以药物治疗为首选。目前，帕金森病现有的新老治疗药物约有20多个品种，随着国内外老龄人用药结构的调整，以及高额的药价带来的刺激，PD市场已逐渐转热。

从我国的抗帕金森病药物发展来看，目前，在我国临床上抗帕金森氏病药物新老产品约有20多个品种，主要是左旋多巴复方制剂和多巴胺激动剂。在国内抗帕金森氏病药物医院市场，进口、合资药占据主要份额，国产药市场占有率较低。

从我国的应用来看，据美迪信医药信息网资料显示，对2005年全国1412家样本医院PD使用情况分析表明，2005年度全国实际PD销售额约在4．2亿元人民币左右，较2004年增长了11.45％。

◆国内专利情况：

化合物专利，用途专利： US4886812（1988年在美国申请，随后申请世界专利，未进入中国），在中国只有工艺专利。

 ◆国内申报情况

无国产药品申报

有进口药品申报：

产品名称（中文）：盐酸普拉克索片

产品名称（英文）：Pramipexole Dihydrochloride Tablets

申请商：Boehringer Ingelheim International GmbH（德国：勃林格殷格翰公司）

剂型：片剂

剂量：包括三种，0.125mg/片，0.25mg/片，1mg/片

 ◆合成路线总结

1. 共计6步反应，各步收率良好。提供终产品异构体杂质对照。放大规模达到5公斤。

2. 该路线原料易得，可从市场上直接购得，避免从早期原料开始，需经过Jones氧化，会带来的铬盐废渣处理难题。