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盐酸甲氧氯普胺是镇吐药可用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑处伤后遗症、海军作业以及药物引起的呕吐；也可用于急性肠胃炎、胆道胰腺、尿互症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；亦可用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂X红检查，可减轻恶心、呕吐反应；促进钡剂通过。
本品为多巴胺2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-胫色胺4（5—HT4）受体激动效应，对5—HT3受体有轻充抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催款乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括肌的张力，增加下食管括肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压为增加。阻滞胃—食道反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空，促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃胃体与上部沁肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
