近日，勃林格殷格翰和Sosei集团宣布双方已经达成一项全球合作和独家选择权许可协议。双方合作的核心是开发和商业化Sosei Heptares的同类首 创GPR52激动剂，GPR52激动剂是一种新型G蛋白偶联受体（GPCR）靶点，旨在同时解决精神分裂症的阳性、阴性和认知症状来改善患者的预后。
精神分裂症是一种严重的疾病，全球大约每100人中就有1人受到影响4。它的特征是三类症状群：
阳性症状——如精神病、妄想和幻觉
阴性症状——如社交封闭和冷漠
认知症状——如注意力、计划和记忆缺陷
这些症状对人们日常生活的能力产生了重大影响，而且对照顾者和整个社会产生巨大的负担，尤其是因为该疾病的发病年龄通常在20多岁。虽然阳性症状可以用抗精神病药物稳定，但是其中一些药物可能有副作用，目前还没有获批的药物可用于阴性或认知症状。
针对GPR52开发的新型精神分裂症治疗方法有潜力解决精神分裂症的这三个方面，提供一种全新的精准治疗方法。这基于该受体位于大脑的两个区域，这两个区域分别驱动阳性（纹状体）和阴性及认知症状（前额叶皮层）。GPR52激动作用可以平静纹状体同时增强额叶皮层功能，从而实现进一步的精准治疗。
根据协议，Sosei Heptares 将从勃林格殷格翰获得 2500 万欧元的预付款，并有资格获得 6000 万欧元的选择权行使付款，以及进一步开发、监管和商业化里程碑付款，总计高达 6.7 亿欧元，以及临床阶段资产在勃林格殷格翰未来产品销售中的分级销售分成。
根据协议条款，勃林格殷格翰拥有独家选择权，在完成 Sosei Heptares 公司针对HTL0048149（一种同类首 创 GPR52 激动剂）正在进行的 1 期试验、随后的 1b 期试验以及进一步 2 期试验申请后，有权获取 Sosei Heptares 的 GPR52 激动剂的独家许可。Sosei Heptares 将保留对这些试验的控制权，并赞助这些试验，直到预计于 2025 年行使选择权为止。获得许可的产品组合将包括 HTL0048149 以及 Sosei Heptares 利用其 StaR® 技术和基于结构的药物设计 (SBDD) 平台设计的多个差异化备用化合物。
关于GPR52 and HTL0048149
GPR52是一种在大脑中高度表达的孤儿G蛋白偶联受体（GPCR），尤其在纹状体和前额皮质中，它是一种潜在的新兴治疗靶点，用于治疗一系列神经和神经精神疾病9。
Sosei Heptares已经开发了一系列选择性GPR52激动剂和调节剂，利用其StaR®技术SBDD平台的专有洞察，其中最 先进的（HTL0048149）已在2023年进入了首次人体临床试验。
