迪哲医药(688192.SH)公布，公司在 2022 年第 45 届圣安东尼奥乳腺癌大会（San Antonio Breast Cancer Symposium，2022 SABCS）报告了 DZD1516 最新研究结果，包括 DZD1516 单药治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌的国际多中心 I 期临床研究以及 DZD1516 联合 DS-8201a（T-DXd）临床前研究结果，这是 DZD1516 连续第二年获选该大会报告。DZD1516 是公司自主研发的高选择性 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，具备完全穿透血脑屏障的能力，用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌， 尤其是乳腺癌伴中枢神经系统转移。
近 60%晚期 HER2 阳性乳腺癌患者发生中枢神经系统（CNS）转移，目前已获批抗体、抗体药物偶联物及酪氨酸激酶抑制剂（TKI）对血脑屏障（BBB）的渗透性均不理想。针对这一未满足的临床需求，公司基于特有的肿瘤 CNS 转移研究平台设计并开发 DZD1516 这一完全穿透血脑屏障的高选择性 HER2 TKI。
截至 2022 年 8 月 29 日，23 例来自中国和美国的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者接受 DZD1516 单药治疗，既往抗肿瘤治疗中位线数为 7 线，其中 15 例携带中枢神经系统转移。
此外，临床前研究显示，HER2 阳性脑转移动物模型观察到 DZD1516 与 DS8201a 联合用药的协同抗肿瘤活性。
