全球9款JAK抑制剂获批，5大产品合揽69亿美元
JAK属于非受体蛋白酪氨酸激酶家族，由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四种亚型组成。作为行业内热门的研发靶点之一，JAK抑制剂在全球获批产品已达9款，涉及辉瑞、礼来、诺华等制药巨头。
9款JAK抑制剂中，5款为第一代JAK抑制剂，包括诺华的芦可替尼（ruxolitinib）、辉瑞的托法替布（tofacitinib）、礼来的巴瑞替尼（baricitinib）、安斯泰来的peficitinib、日本Tobacco的delgocitinib；4款为第二代JAK抑制剂，包括新基的fedratinib、艾伯维的乌帕替尼（upadacitinib）、吉利德的filgotinib、辉瑞的阿布昔替尼（abrocitinib）。
米内网数据显示，芦可替尼、托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼、Fedratinib等5款JAK抑制剂2021年全球销售额合计68.9亿美元。辉瑞的托法替布以24.55亿美元的销售额领跑，艾伯维的乌帕替尼上市三年销售额便超越诺华的托法替布。
全球已上市JAK抑制剂
目前，托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制剂已相继在中国获批上市。由于上市时间较晚，国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段。
米内网数据显示，托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼2020年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端销售额合计接近4亿元，2021年上半年销售额合计超3亿元。
17款1类新药在研！恒瑞、科伦……发力
尽管国内JAK抑制剂市场尚处于起步阶段，但不少本土企业早已布局研发JAK靶点创新药。
目前JAK抑制剂已有17款1类新药处于临床研究阶段。其中，恒瑞医药的SHR0302、泽璟制药的杰克替尼已处于Ⅲ期临床阶段，研发进度最快；科伦药业的KL130008胶囊、正大天晴的TQ05105片、迪哲医药的TLL-018片……6款新药处于Ⅱ期临床阶段。
国产JAK抑制剂在研情况
恒瑞医药的SHR0302以JAK1为作用靶点，开发了片剂和软膏剂两种剂型，并布局了多项适应症。目前，SHR0302片的类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、斑秃、结肠炎等适应症均已处于Ⅲ期临床阶段，且特应性皮炎适应症已被纳入突破性治疗。
泽璟制药的杰克替尼是JAK抑制剂类靶向小分子，开发了片剂和乳膏剂两种剂型。目前，盐酸杰克替尼片的骨髓纤维化、重症斑秃适应症均已处于Ⅲ期临床阶段；盐酸杰克替尼乳膏轻中度斑秃、轻中度特应性皮炎适应症均已处于Ⅰ期临床阶段。
科伦药业控股子公司四川科伦博泰的KL130008胶囊为靶向JAK1和JAK2激酶的选择性抑制剂，该产品针对类风湿性关节炎适应症正处于Ⅱ期临床阶段，重度斑秃适应症于2022年3月获批开展Ⅱ期临床试验。正大天晴的TQ05105片是一种JAK、ROCK抑制剂，骨髓纤维化适应症正处于Ⅱ期临床阶段。
从研发进度来看，恒瑞医药的SHR0302有望成为首款国产创新JAK抑制剂。
数据来源：米内网数据库、NMPA等
注：数据统计截至4月21日，如有疏漏，欢迎指正！
