2021年4月10日到15日，第 112届美国癌症研究协会（AACR）年会举行。贝达药业甲磺酸贝福替尼（BPI-D0316）二线临床研究数据在会议上亮相。
甲磺酸贝福替尼二线临床研究为多中心、开放、单臂II期临床研究，目标为评估研究药物在既往接受一代或二代EGFR-TKI治疗后产生耐药且EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者中的疗效和安全性。
截至2020年10月18日，数据显示甲磺酸贝福替尼胶囊75-100mg治疗既往使用EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，188例患者经独立评审委员会（IRC）评估确认为PR，客观缓解率（ORR）为64.8%（95%CI：59.0-70.3） ，疾病控制率 (DCR) 为 95.2% (95% CI: 92.0-97.3)。
34例基线有脑转移的患者中, 18例经IRC评估确认为PR ，颅内客观缓解率（iORR） 为52.9% (95% CI: 35.1-70.2)，颅内疾病控制率（iDCR）为97.1%。PFS，DoR，OS尚未成熟。最常见的不良反应为血小板减少症（57.2%）、头痛（27.6%）、白细胞计数降低（23.4%）、贫血（22.1%）、皮疹（20.7%）。最常见的严重程度≥3级不良反应为血小板减少症（11.7%）。
贝达药业的甲磺酸贝福替尼属三代EGFR抑制剂，已于2021年3月向国家药监局提交上市申请，拟用于既往使用 EGFR-TKI 耐药后产生 T790M 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
事实上，贝达药业的甲磺酸贝福替尼化合物结构来源于益方生物科技（上海）股份有限公司。
早在2018年12月，贝达药业的第二届董事会第三十次会议决议公告上，贝达药业称将向益方生物支付首付款以及后续研发里程碑款项合计 23,000 万元，产品上市后外加销售提成。益方生物转让其拥有的 D-0316 相关的 合作区域内（包含中国大陆，香港和台湾）专利及专利申请权和专有技术。
益方生物的D-0316就是现在的甲磺酸贝福替尼。
截止目前，国内已经有三款三代EGFR抑制剂获批，分别为阿斯利康的奥希替尼、豪森药业的阿美替尼、艾力斯的伏美替尼。
笔者认为，现有的三代EGFR抑制剂，单从临床实验结果来看，差别不大，毕竟核心结构均是基于奥希替尼这一原始分子结构，后续的跟进药物也是在此基础上进行了微调，奥希替尼作为“first-in-class”药物，临床研究和应用范围也更充分。
现有三代EGFR抑制剂的国内治疗成本来看，奥希替尼、阿美替尼因为进入医保，成本优势明显，伏美替尼上市较晚，零售价达16000元/盒，不过也有相关的赠药或其他营销福利。
参考：
1.贝达药业官方微信.
2.CN110229143A.
3.益方生物科技（上海）股份有限公司官网.
