2024年2月5日，特科罗生物科技（成都）有限公司（以下简称“特科罗”），一家专注皮肤疾病新药研发的临床阶段公司，很高兴地宣布：外用涂抹制剂TDM-105795用于治疗雄激素性脱发（AGA）的第一个临床二期试验（NCT05802173）顺利完成。
这项概念验证（PoC）临床试验是“一项随机、双盲、空白对照、平行组、多剂量研究，以评估TDM-105795在男性患者中的药效和安全性”。该研究进行了为期四个月的每日一次给药，目标是评估外用涂抹TDM-105795的初步药效、安全性和药代动力学。13个临床研究中心参与了FDA批准进行的IND（Investigational New Drug）临床研究。研究通过对涂药区域内非毳毛的头发计数（TAHC）来评估药效。药效评估显示高浓度（0.02％）组和低浓度（0.0025％）组与安慰剂组相比，在1 cm2的测试区域内，基线的平均变化分别为24.3根和20.3根，而安慰剂组为14.0根。TDM-105795的两种浓度制剂均有优良的药物安全性，局部耐受良好，未发现任何与药物相关的具有临床意义的局部或系统安全性问题。药代动力学结果显示：在任一剂量下，每日一次涂抹TDM-105795大部分患者均无系统暴露。
特科罗首席医学官Arthur P. Bertolino博士表示：“我们很高兴看到TDM-105795在当前的AGA临床二期试验中表现出促进毛发生长的效果，并且具有非常良好的安全性。我们期待进一步的临床试验，从而更全面地研究剂量范围，更好地评估长期治疗如何进一步改善毛发生长。 ”
特科罗首席执行官王增全博士表示：“我们非常高兴TDM-105795第一次在男性雄激素性脱发患者的临床研究中，初步证实其安全性和有效性，这是公司的又一个重要里程碑。这个临床结果增强了我们在皮肤病学领域管线项目中，研究和开发具有创新和临床实用性小分子药物的信心。我们将继续推进皮肤疾病领域新药研发和临床研究的速度，期待后续临床开发最终为患者带来新的治疗药物，并提高患者的生活质量。 ”
关于TDM-105795
TDM-105795是一个小分子候选药物，用以外用治疗雄激素性脱发。对比现有的治疗方法，它作为一种高效能的甲状腺受体激动剂，可能在疗效和安全性方面具有显著优势。TDM?105795的临床前评估表明，TDM?105795局部用药后系统性吸收不佳，清除半衰期短，这些特点非常有利于外用药避免不必要的系统性反应。此外，对C3H小鼠毛发生长的药效研究表明，TDM-105795在局部应用能够快速促进毛发生长，并且有很好的量效关系。这可能因为TDM?105795在与毛囊细胞靶受体蛋白结合时，能够激活休眠的毛囊干细胞，并促进处于休止期的毛囊快速进入生长期。大鼠和小型猪的试验显示，其毒理学和毒代动力学特性支持临床开发。临床一期试验表明，TDM-105795具有良好的安全性和良好的耐受性。在临床二期试验中观察到的促进毛发生长的药效，以及在更长时间的治疗中持续良好的安全性，为进一步的临床研发奠定了基础。
关于雄激素性脱发（AGA）
雄激素性脱发（AGA），也称为男性或女性型秃发，是影响男性和女性的最常见脱发，男性发病率更高。超过一半的成年男性患有AGA，50岁及以上的男性中，这一比例可升到80%以上。男性AGA的特点是发际线后退，头顶和头前部秃发。女性AGA通常表现为头顶头发变稀疏。导致脱发的病因还很不清楚，脱发是退行性疾病，遗传、心理和精神压力、内分泌和代谢等因素都可能引起脱发。AGA的发病机制与毛囊细胞中雄激素受体的过度激活有关，使静止的毛囊无法重新进入生长期，导致毛囊萎缩。
